Аналоги лекарства Тамоксифен Лахема

Действующее вещество

Тамоксифен

Аналоги


Распечатать список аналогов

Международное наименование

Тамоксифен (Tamoxifen)

Групповая принадлежность

Противоопухолевое средство, антиэстроген

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие

Противоопухолевое антиэстрогенное средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс (препарат-рецептор-кофактор переноса), который после транслокации в клеточное ядро предотвращает гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антигонадотропными свойствами, подавляет синтез Pg в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами.

Способность блокировать эстрогены может сохраняться в течение нескольких недель после однократной дозы.

Кроме того, тамоксифен может вызывать овуляцию у женщин при ее отсутствии, стимулируя высвобождение из гипоталамуса ГРФ, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза. У мужчин с олигоспермией повышает концентрацию ЛГ и ФСГ, тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Тамоксифен и некоторые его метаболиты (N-дезметилтамоксифен, 4-гидрокситамоксифен) являются сильными ингибиторами оксидаз смешанной функции системы цитохрома P450 печени, однако клиническое значение этих эффектов не определено.

Показания

Рак молочной железы (особенно в менопаузе); рак грудной железы (в т.ч. у мужчин после кастрации); карцинома in situ протока молочной железы; рак эндометрия; эстрогенчувствительные опухоли; адъювантная терапия рака молочной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая тромбоцитопения, лейкопения, гиперкальциемия, тромбоз глубоких вен и тромбоэмболия легочной артерии в анамнезе на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами кумаринового ряда, беременность, период лактации.

Побочные действия

Очень часто – более 10%, часто – 1-10%, нечасто – 0.1-1%, редко – 0.01-0.1%, очень редко – менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Со стороны органа кроветворения: редко – транзиторная лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – нейтропения.

Аллергические реакции: редко – гиперчувствительность, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль; редко – нарушение вкуса, судороги ног, депрессия, снижение либидо у мужчин, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто – снижение остроты зрения, помутнение роговицы, катаракта, ретинопатия, ретробульбарный неврит.

Со стороны ССС: очень часто – жара к лицу; нечасто – тромбоз (риск возрастает при сопутствующей цитостатической терапии).

Со стороны дыхательной системы: очень редко – тромбоэмболия легочной артерии.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота; редко – запор, диарея, панкреатит, жировая дегенерация печени, холестаз, гепатит, тяжелое нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: нечасто – сыпь, алопеция; редко – усиленный рост волос, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна – сухость кожи.

Со стороны репродуктивной системы: очень часто – патологическое вагинальное кровотечение, нарушение менструации, бели; нечасто – кисты яичника (при приеме в пременопаузе); редко – зуд вульвы, импотенция у мужчин, пролиферативные изменения эндометрия (гиперплазия эндометрия, эндометриоз).

Лабораторные показатели: редко – гиперлипидемия, повышение активности ферментов; очень редко – гипертриглицеридемия, гиперкальциемия у пациентов с метастазами в костях.

Прочие: очень часто – задержка жидкости; нечасто – канцерогенный эффект, усталость; редко – буллезный пемфигоид, анорексия; частота неизвестна – оссалгия, боль в очагах поражения, повышение температуры тела, увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей (обычно проходит в течение 2 нед), увеличение массы тела, миастения, повышенная утомляемость.

Применение и дозировка

Обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний.

Внутрь, при раке молочной железы – по 20-40 мг 1-2 раза в день (утром и вечером), эндометрия – 20-30 мг 1-2 раза в день. Лечение проводят длительно (до появления признаков прогрессирования заболевания), т.к. эффект сохраняется только на фоне постоянного применения; при необходимости используют в комбинации с лучевой и цитостатической терапией.

Максимальная суточная доза – 40 мг.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или разделяя необходимую дозу на 2 приема, утром и вечером.

Особые указания

До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое (исключение беременности) и терапевтическое обследование.

Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, концентрацию Ca2+ в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста – каждые 3 мес, гинекологическое обследование (при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить).

У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию Ca2+ в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень).

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов непрямого действия (требуется тщательное наблюдение для коррекции дозы антикоагулянтов).

Снижает сывороточную концентрацию летрозола на 37%.

Цитостатики повышают риск тромбообразования.

Совместное применение тамоксифена и тегафура может вызывать активный хронический гепатит и цирроз печени.

Одновременное применение тамоксифена с эстрогенсодержащими ЛС (в т.ч. эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих ЛС.

ЛС, снижающие выведение Ca2+ (например, тиазидные диуретики) повышают риск развития гиперкальциемии.

Бромокриптин повышает сывороточную концентрацию тамоксифена.

Антациды, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов и др. ЛС, снижающие кислотность желудочного сока, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих ЛС должен составлять 1-2 ч.



Отзывов о лекарстве Тамоксифен Лахема: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Тамоксифен Лахема, как аналог или наоборот его аналоги?

19 и 1 (антиспам защита)







© 2014-2016 AnalogiTabletok.ru
Обратная связь.