Аналоги лекарства Эпивир

Действующее вещество

Ламивудин

Аналоги


Распечатать список аналогов

Международное наименование

Ламивудин (Lamivudine)

Групповая принадлежность

Противовирусное [ВИЧ] средство

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Селективно подавляет репликацию ВИЧ-1 и ВИЧ-2 in vitro. Проникает в клетки, индуцированные вирусом, переходит в активную форму - ламивудин 5-трифосфат, которая является слабым ингибитором РНК- и ДНК-зависимой обратной транскриптазы ВИЧ. Подавляет альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Не нарушает метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов, обладая слабым влиянием на содержание ДНК.
Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 нед монотерапии; резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин.
Активен в отношении клинических штаммов ВИЧ, устойчивых к зидовудину. Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии).
Подавляет репликацию вируса гепатита В, препятствуя проявлению активности обратной транскриптазы.

Показания

Прогрессирующая ВИЧ-инфекция у взрослых и детей (для раствора для внутреннего применения 10 мг/мл и таблеток 150 мг).
Хронический вирусный гепатит В на фоне репликации вируса (для раствора для внутреннего применения 5 мг/мл и таблеток 100 мг).

Противопоказания

Гиперчувствительность. ЭПИВИР ТриТиСи (ламивудин) - противовирусный препарат. Ламивудин является избирательным ингибитором репликации ВИЧ-1 и ВИЧ-2; уменьшает концентрацию ВИЧ-1 в крови человека и увеличивает содержание клеток CD4 +; в комбинации с зидовудином или с зидовудином и другими препаратами значительно снижает риск прогрессирования ВИЧ-инфекции и летального исхода. Показания: лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами). Режим дозирования: взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 150 мг 2 раза/сут. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет включительно назначают по 4 мг/кг 2 раза/сут, максимальная доза - 300 мг/сут. У пациентов с почечной недостаточностью умеренного и тяжелого течения необходима коррекция дозы ламивудина. Побочное действие: тошнота, рвота, диарея; преходящее повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, повышение уровня амилазы в плазме; в отдельных случаях - панкреатит; головная боль, парестезии; в отдельных случаях - периферическая невропатия; нейтропения, тромбоцитопения, анемия; мышечные боли, в отдельных случаях - рабдомиолиз (разрушение мышечных клеток); кожная сыпь, выпадение волос; общее недомогание, быстрая утомляемость, лихорадка, боли в верхней части живота. Как правило, Эпивир переносится хорошо; в отношении многих побочных эффектов не ясно, вызваны ли они лекарственными препаратами или являются осложнениями самой ВИЧ-инфекции. лейкопения; анемия; повышенная чувствительность к компонентам препарата. Применение препарата в период беременности возможно в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Возможен риск самопроизвольного аборта на ранних сроках беременности. Применение Эпивира в качестве монотерапии не рекомендуется. При появлении на фоне приема Эпивира болей в области живота, тошноты, рвоты или изменений соответствующих биохимических показателей рекомендуется прекратить прием препарата до исключения панкреатита. Эпивир следует назначать с осторожностью при наличии факторов риска развития заболевания печени. В случае появления клинических или лабораторных признаков молочно-кислого ацидоза или нарушения функции печени прием препарата следует прекратить. В период лечения Эпивиром возможно развитие инфекций, вызванных условно-патогенными микроорганизмами, и другие осложнения ВИЧ-инфекции. Лечение антиретровирусными препаратами, в том числе Эпивиром, не предотвращает риск передачи ВИЧ другим людям при половых контактах или переливании крови, поэтому пациенты должны соблюдать соответствующие меры предосторожности. После окончания терапии ламивудином у пациентов с сочетанной ВИЧ-инфекцией и хроническим вирусным гепатитом B необходимо периодически контролировать функции печени - в некоторых случаях после отмены ламивудина возможно обострение гепатита. После передозировки летальных случаев не зарегистрировано, специфических признаков или симптомов не описано. В случае передозировки рекомендуется контролировать состояние пациента и проводить стандартную поддерживающую терапию. Лекарственное взаимодействие: вероятность нежелательных явлений лекарственного взаимодействия ламивудина с другими препаратами крайне низка. При одновременном приеме триметоприм вызывает повышение концентрации ламивудина в плазме.

Побочные действия

Общее недомогание, повышенная утомляемость, развитие инфекций дыхательных путей, головная боль, дискомфорт и боль в животе, тошнота, рвота и диарея.
Частота изменений лабораторных показателей у пациентов с хроническим гепатитом В сходна с таковой при применении ламивудина и плацебо; исключение составляет более частое повышение активности АЛТ, при этом существенного различия в частоте повышения активности АЛТ, сочетающегося с гипербилирубинемией и/или с признаками печеночной недостаточности, не выявляется. Неизвестно, связаны ли эти случаи обострения гепатита с приемом ламивудина или же с особенностями течения самого хронического гепатита.
У пациентов с ВИЧ-инфекцией наблюдались случаи развития панкреатита и периферической невропатии (парестезии - ощущение покалывания, жжения, онемения и боль в кистях, руках, стопах или ногах - наиболее часто у детей), связь этих осложнений с приемом ламивудина не доказана. Не имеется значительных различий в частоте этих осложнений в группах пациентов с хроническим гепатитом В, принимавших ламивудин и плацебо.
У пациентов с ВИЧ-инфекцией, получавших комбинированную терапию аналогами нуклеозидов, отмечались случаи лактат-ацидоза, обычно сопровождающиеся выраженной гепатомегалией и жировой дистрофией печени. Имеются отдельные сообщения о таких же побочных эффектах у пациентов с вирусным гепатитом В и печеночной недостаточностью (данных, подтверждающих связь этих осложнений с приемом ламивудина, нет).
Кроме того, на фоне приема ламивудина возможно появление следующих побочных эффектов, частота обнаружения которых сходна с таковой при приеме плацебо.
Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница.
Со стороны дыхательной системы: кашель, гриппоподобный синдром.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь и др.
Прочие: миалгия, артралгия, гипертермия, повышенное потоотделение, редко - алопеция.

Применение и дозировка

При ВИЧ-инфекции - внутрь, взрослым и подросткам (12 лет и старше) - 150 мг 2 раза в сутки в комбинации с зидовудином (600 мг/сут за 2 или 3 приема).
Детям от 3 мес до 12 лет - 4 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная доза - 300 мг (30 мл) в сутки, в комбинации с зидовудином (360-720 мг/кв.м/сут в несколько приемов; максимальная доза зидовудина - 800 мг/сут). Новорожденным детям в возрасте 1 нед - 2 мг/кг 2 раза в сутки.
При легкой ХПН (КК больше 50 мл/мин) начальная доза - 150 мг, поддерживающая - по 150 мг 2 раза в сутки; при КК 50-30 мл/мин первая доза - 150 мг, поддерживающая - 150 мг/сут (за 1 прием); при КК 30-15 мл/мин первая доза - 150 мг, проведение дальнейшего курса терапии не рекомендуют. У детей от 3 мес до 12 лет с нарушением функции почек дозу рассчитывают по схеме: при КК 30-50 мл/мин начальная доза - 4 мг/кг, поддерживающая - 4 мг/кг 1 раз в сутки; при КК 15-30 мл/мин первая доза - 4 мг/кг, поддерживающая - 2.6 мг/кг 1 раз в сутки; при КК 5-15 мл/мин первая доза - 4 мг/кг, поддерживающая - 1.3 мг/кг 1 раз в сутки; при КК менее 5 мл/мин первая доза - 1.3 мг/кг, поддерживающая - 0.7 мг/кг 1 раз в сутки.
При обострении хронического вирусного гепатита взрослым и подросткам (16 лет и старше) - внутрь, независимо от приема пищи, по 100 мг 1 раз в сутки. У пациентов с умеренной и тяжелой степенью ХПН концентрации ламивудина в сыворотке крови возрастают из-за снижения его почечного клиренса, поэтому пациентам с КК менее 50 мл/мин дозу ламивудина рекомендуется снижать: при КК 50-30 мл/мин начальная доза - 100 мг, поддерживающая - 50 мг; при КК 30-15 мл/мин - 100 и 25 мг соответственно; при КК 15-5 мл/мин - 35 и 15 мг соответственно; при КК менее 5 мл/мин - 35 и 10 мг соответственно.
Если требуется назначение дозы менее 100 мг, показано применение препарата в виде раствора для приема внутрь.
Данные о пациентах, находящихся на гемодиализе (сеансы диализа 2-3 раза в неделю продолжительностью не менее 4 ч), показывают, что после первоначального снижения дозы в соответствии с КК в дальнейшем на протяжении всего периода гемодиализа дополнительной коррекции дозы не требуется.
При печеночной недостаточности и компенсированной функции почек коррекции дозы ламивудина не требуется.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами/механизмами. Исследований по изучению влияния препарата на способоность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводилось. Исходя из фармакологических свойств препарата, нельзя предположить, что он нарушает эти функции.
Ламивудин в форме раствора для приема внутрь применяется для лечения детей и тех пациентов, которые не могут принимать препарат в форме таблеток.
Больные с хроническим гепатитом.
Прекращение терапии возможно у пациентов с нормальными показателями иммунитета после достижения сероконверсии поверхностного антигена вируса гепатита В. Отмена возможна также при неэффективности дальнейшего лечения (признаки обострения гепатита). Прекращение терапии не рекомендуется при наличии признаков печеночной недостаточности. В настоящее время недостаточно данных о сохранении длительной сероконверсии после отмены ламивудина.
Во время лечения ламивудином состояние пациентов должен регулярно контролировать врач, имеющий сответствующий опыт.
После прекращения лечения необходимо периодически наблюдать за общим состоянием пациентов, а также контролировать показатели функциональных "печеночных" проб (активность АЛТ и концентрация билирубина) на протяжении 4 мес для выявления признаков возможного обострения гепатита; в дальнейшем пациентов следует наблюдать по показаниям. В настоящее время нет убедительных данных об эффективности повторного лечения ламивудином тех пациентов, у которых после прекращения курса терапии возникло обострение гепатита.
В случае прекращения лечения по какой-либо причине пациенты должны находиться под наблюдением врача не менее 6 мес после его отмены. Состояние пациентов с симптомами печеночной недостаточности должно часто контролироваться.
Данные о применении ламивудина у пациентов, получающих сопутствующую иммуносупрессивную терапию, немногочисленны.
При продолжительной терапии ламивудином были идентифицированы субпопуляции вируса гепатита В (YMDD штамм) со сниженной чувствительностью к нему. Иногда эта разновидность вируса может вызвать обострение гепатита.
При лечении пациентов с сочетанной ВИЧ и вируса гепатита В инфекцией, которые уже получают или будут получать антиретровирусную терапию, включающую и ламивудин, необходимо применять дозу ламивудина, обычно назначаемую для лечения ВИЧ-инфекции.
Информация о трансплацентарной передаче вируса гепатита В у беременных женщин, получающих ламивудин, отсутствует. Рекомендуется проводить стандартную процедуру иммунизации новорожденных против гепатита В.
Пациентов необходимо предупредить, что лечение препаратом не снижает риск передачи гепатита В др. людям (необходимо соблюдать соответствующие меры предосторожности).
Пациенты с диабетом должны быть предупреждены, что каждая доза раствора для приема внутрь (100 мг = 20 мл) содержит 4 г сахарозы.
Беременность. Данных о безопасности применения ламивудина во время беременности недостаточно.
Ламивудин проникает через плаценту. Концентрация ламивудина в сыворотке крови новорожденных в момент рождения такая же, как в сыворотке матери и в крови из пуповины.
Экспериментальные исследования не обнаружили у ламивудина признаков тератогенности и влияния на фертильность. Данные исследований на кроликах свидетельствуют о возможном риске самопроизвольного аборта на ранних сроках беременности. Не рекомендуется назначать ламивудин в I триместре беременности. Если беременность наступила во время лечения ламивудином, то следует иметь в виду, что после отмены препарата может развиться обострение гепатита В.
Применение ламивудина при беременности во II-III триместрах возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
После приема внутрь концентрация ламивудина в грудном молоке значительно не отличается от таковой в сыворотке крови (1 мкг/мл). Экспериментальные исследования позволяют предположить, что концентрация ламивудина в женском грудном молоке не оказывает токсического действия на детей при грудном вскармливании.
ВИЧ-инфекция.
Во время лечения проводят контроль картины периферической крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем 1 раз в месяц. Гематологические изменения появляются через 4-6 нед от начала терапии: анемия и нейтропения чаще развиваются у пациентов, получающих большие дозы, с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина B12. При снижении Hb более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным контроль анализов крови проводят чаще.
В период лечения необходимо контролировать активность АЛТ, АСТ, амилазы, липазы, концентрацию ТГ в сыворотке крови. У больных с нарушением функции почек необходим контроль концентрации азота мочевины, креатинина в сыворотке крови.
У больных на фоне терапии могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей.
Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь. При возникновении устойчивости к ламивудину у зидовудинустойчивых штаммов вируса у них может вновь появиться чувствительность к зидовудину.

Взаимодействие

Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с ЛС, основным механизмом выведения которых является активная почечная секреция посредством системы транспорта органических катионов, например, с триметопримом. Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) повышает концентрацию ламивудина в плазме приблизительно на 40% (при отсутствии почечной недостаточности нет необходимости в снижении его дозы). Др. ЛС (например, ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся из организма с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином.
ЛС, которые выводятся преимущественно посредством активного транспорта органических анионов или путем клубочковой фильтрации, по-видимому, не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином.
При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдается умеренное (на 28%) увеличение Cmax зидовудина, при этом общая экспозиция (AUC) существенно не изменяется.
Фармакокинетического взаимодействия при сочетании ламивудина с интерфероном альфа или с иммунодепрессантами (например, циклоспорином А) не наблюдается (специальных исследований не проводилось).
При одновременном назначении ламивудина и залцитабина ламивудин может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование последнего (не рекомендуется комбинация этих ЛС).
Одновременный прием диданозина, пентамидина, сульфаниламидов и этанола повышает риск развития панкреатита.
Дапсон, диданозин, изониазид и ставудин повышают риск развития периферической невропатии.
Увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, Cmax - на 28%; зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.
Назначение в сочетании с ретровиром замедляет появление зидовудинустойчивых штаммов у больных, которые ранее не получали антиретровирусную терапию. Отмечается синергизм с др. ЛС, применяемыми против ВИЧ (особенно зидовудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

Отзывов о лекарстве Эпивир: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Эпивир, как аналог или наоборот его аналоги?

19 и 1 (антиспам защита)







© 2014-2016 AnalogiTabletok.ru
Обратная связь.